La anfetamina fue sintetizada por primera vez en 1887 por el químico rumano Lazăr Edeleanu, quien llamó al compuesto fenilisopropilamina.
Desde entonces, la anfetamina ha sido utilizada como agente para mejorar el rendimiento, tanto físico (inaugurando el dóping deportivo), como intelectual (dóping cognitivo). Sin emabrgo, su dispensación indiscriminada junto con el desconocimiento público respecto de sus peligros, se desencadenaron fenómenos de abuso y adicción, por lo que en 1971, la anfetamina fue sometida a control internacional en el marco de la Convención Internacional de Psicotrópicos y en España se convirtió en una sustancia controlada sujeta a fiscalización desde 1983.
A parte de sus propiedades terapéuticas reconocidas como supresor del apetito y en el tratamiento de la narcolepsia y del TDAH – Trastorno del Déficit de Atención con Hiperactividad, también se consumen en espacios de fiesta.